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Nombres
Comerciales:
Lamictal, Crisomet, Labileno.
Acción Terapéutica:
Antimaníaco, Anticíclico y Anticonvulsivante.
Indicaciones:
Crisis maníaca
aguda. Profilaxis del Trastorno Bipolar (maníaco-depresivo) y de la Depresión
Mayor. Epilepsia.
Farmacodinamia:
Es un bloqueante
de los canales de sodio que produce un bloqueo de la descarga repetitiva
neuronal sostenida. Además, inhibe la liberación de glutamato. Es un inhibidor
débil de la dihidrofolato rectasa, por lo que existe la posibilidad de que
interfiriera en el metabolismo del folato durante la terapia; sin embargo, los
estudios clínicos indicaron que no indujo cambios en la concentración de
hemoglobina, en el volumen corpuscular medio y en la concentración de folato de
los glóbulos rojos o el suero en 1 a 5 años de tratamiento.
Posología:
Adultos
(mayores de 12 años de edad): Terapia adyuvante: dosis inicial: 50mg dos veces al día
(100mg/día) durante 1 a 2semanas.
Dosis de mantenimiento: 100 a 200mg dos
veces al día (200 a 400mg/ día).
Monoterapia: dosis inicial: 25mg/día por 2
semanas, luego 50mg / día por 2semanas,
incrementos de 50mg / día cada 2 semanas hasta alcanzar la respuesta terapéutica.
Dosis de mantenimiento: de 100 a 200mg/día
divididos en 2 tomas.
Dosis máxima: 400mg/día. |
Farmacocinética
Efectos Adversos
Precauciones
Interacciones
Contraindicaciones
Sobredosificación
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Farmacocinética:
Se
absorbe rápida y completamente en el intestino; en presencia de alimentos el
grado de absorción no se modifica, aunque se retrasa el tiempo de máxima
concentración en la sangre. Su unión a las proteínas plasmáticas es de
aproximadamente 55%. Su biotransformación consiste principalmente en la
conjugación con glucuronidación hepática y ulterior eliminación por vía
renal y en menor medida por las heces. No afecta la farmacocinética de otros
medicamentos antiepilépticos ni la de fármacos metabolizados por las enzimas
del citocromo P450 en el hígado. Su vida media es más corta en niños que en
adultos, dato importante para la dosificación en estos pacientes.
Efectos Adversos:
Cefalea, cansancio, rash, náuseas, mareos, somnolencia e insomnio. Durante los
tratamientos multidosis se registraron casos de rash cutáneo, habitualmente
maculopapular en apariencia, que aparece dentro de las cuatro semanas de
comenzada la terapia y desaparece con su suspensión. Se ha informado que el
rash forma parte del síndrome de hipersensibilidad asociada que incluye además
fiebre, linfadenopatías, edema facial y anormalidades de la sangre y el hígado.
Raramente se detectó rash cutáneo más severo con síndrome de Stevens-Johnson
y necrosis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell). Otros efectos adversos son
diplopía, visión borrosa, mareo, somnolencia, cefalea, inestabilidad,
cansancio, molestias gastrointestinales, irritabilidad, agresión, temblor,
agitación, anormalidades hemáticas transitorias y confusión.
Precauciones y Advertencias:
Las dosis altas pueden asociarse con una alta incidencia de rash cutáneo que
obliga a la suspensión. La interrupción brusca de lamotrigina puede provocar
crisis de rebote, por lo cual se recomienda la reducción de las dosis en etapas
durante un período de dos semanas. Administrar con precaución a aquellos
pacientes con alteraciones renales, ya que existe una acumulación de los
metabolitos de lamotrigina a pesar de que su concentración plasmática es
similar a la detecatada en pacientes sanos. Como esta droga se metaboliza
principalmente en el hígado, se recomineda evitar su uso en pacientes con
patologías hepáticas (cirrosis, hepatitis). La lamotrigina no riesgo genético
en el hombre en un amplio número de pruebas de mutagenecidad. Además, estudios
en ratas y ratón indicaron que tampoco es carcinogénico. Ensayos realizados en
animales mostraron que la lamotrigina no altera la fertilidad ni produce
malformaciones fetales. En mujeres embarazadas se recomienda evitar su uso,
excepto en aquellos casos en que el beneficio para la madre supera el riesgo
potencial para el feto. La lamotrigina pasa a la leche materna en
concentraciones del orden del 40%-45% de la concentración plasmática; los
lactantes amamantados recibieron dosis equivalentes a 1,06-1,75 mg/kg/día sin
que se observaran efectos adversos. Los efectos sobre el sistema nervioso
central difieren en cada pacientes, por ello se recomienda consultar al médico
sobre la conveniencia de conducir vehículos durante el tratamiento.
Interacciones:
Antiepilépticos
como fenitoína, carbamazepina, fenobarbitona y primidona aumentan el
metabolismo de lamotrigina y, por lo tanto, disminuyen su concentración plasmática.
Por el contrario, el valproato de sodio reduce el metabolismo del fármaco ya
que utiliza las mismas enzimas hepáticas para llevar a cabo el suyo. La
administración de lamotrigina y carbamazepina produjo alteraciones en el
sistema nervioso central, mareos, ataxia, diplopía, visión borrosa y náuseas.
Todos estos efectos desaparecieron con la reducción de la dosis de
carbamazepina.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad o intolerancia a la lamotrigina
Sobredosificación:
Los
signos y síntomas de sobredosis incluyen nistagmo, ataxia, mareo, somnolencia,
cefalea y vómitos. El tratamiento consiste en terapia de sostén adecuada y
lavado gástrico.
Ante
la eventualidad de una sobredosificación concurrir al Hospital más cercano o
comunicarse con los Centros de Toxicología.
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