Mianserina

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Acción Terapéutica: Antidepresivo.

Indicaciones:

Síndromes depresivos, Depresión Mayor, Distimia, Trastorno Bipolar (maniaco-depresivo). Depresión reactiva. Insomnio crónico.

Propiedades farmacodinámicas

La mianserina pertenece al grupo de los compuestos piperacino-acepinas que no se encuentran químicamente relacionadas con los antidepresivos tricíclicos.

P. Farmacodinámicas

P. Farmacocinéticas

Contraindicaciones

Precauciones

Embarazo - Lactancia

Interacciones

Efectos sobre la capacidad de conducir
vehículos y otros

Acciones colaterales

Sobredosis

Su estructura carece de la cadena lateral básica responsable de la actividad anticolinérgica de los antidepresivos tricíclicos, la mianserina aumenta la neurotransmisión noradrenérgica central mediante un bloqueo de los receptores 2 presinápticos y la inhibición de la recaptación de la noradrenalina. Por otro lado, se observaron interacciones con los receptores serotoninérgicos en el sistema nervioso central. Estudios fármaco-electroencefalográficos humanos confirmaron el perfil antidepresivo de mianserina. La eficacia antidepresiva de la mianserina se demostró en ensayos controlados con placebos y mostró ser similar a otros antidepresivos usados comunmente. Además posee propiedades ansiolíticas y de mejoramiento del sueño que son de valor en el tratamiento de pacientes con ansiedad o disturbios del sueño asociados con la depresión. La actividad antagonista histamina H1 parece ser la responsable de sus propiedades sedativas.

Propiedades farmacocinéticas

Después de la administración oral de la mianserina es rápidamente y bien absorbida, alcanzando niveles plasmáticos máximos dentro de las 3 horas. La biodisponibilidad es del 30%. La unión de la mianserina a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente del 95%. La vida media de eliminación (21-61 horas) es suficiente para justificar una administración única por día. Los niveles plasmáticos de la base estable se alcanzan dentro de los 6 días. La mianserina es extensivamente metabolizada y eliminada por orina y heces dentro de los 7-9 días. Las principales vías de biotransformación son la demetilación y la oxidación, seguidos por la conjugación.

Contraindicaciones:

-Episodios maníacos.
-Insuficiencia hepática severa.
-Asociación con inhibidores de la M.A.O.

Precauciones y Advertencias

- Durante el tratamiento con mianserina, se ha informado depresión de la médula ósea generalmente presentándose como granulocitopenia y agranulocitosis. Estas reacciones ocurrieron con mayor frecuencia luego de las 4-6 semanas de tratamiento y fueron generalmente reversibles una vez suspendido el tratamiento; se observaron en grupos de todas las edades pero es más común en ancianos. Cuando se presentan síntomas como fiebre, dolor de garganta, estomatitis u otros signos de infección, debe suspenderse el tratamiento y realizar un recuento sanguíneo total.
- La mianserina, al igual que otros antidepresivos, puede precipitar hipomanía en sujetos susceptibles con enfermedad depresiva bipolar. En tal caso, el tratamiento debe suspenderse.
- Cuando se tratan pacientes con diabetes o insuficiencia hepática, cardíaca o renal, se deben tomar las precauciones normales y la dosis de cualquier terapia concomitante debe mantenerse bajo revisión.
- Deben monitorearse los pacientes con glaucoma de ángulo estrecho o con síntomas sugestivos de hipertrofia prostática aún cuando no se preveen efectos colaterales anticolinérgicos con mianserina.
- Se debe suspender el tratamiento en caso de ictericia.
- Se debe suspender el tratamiento en caso de convulsiones.
- Mantener fuera del alcance de los niños.
- Pacientes con tendencias suicidas.
- Pacientes epilépticos.
- Controlar la glucemia especialmente en pacientes diabéticos.

Embarazo y lactancia:

Si bien experiencias con animales indican que el fármaco no causa daño fetal ni neonatal y se excreta en la leche materna en cantidades insignificantes, los beneficios del uso de la mianserina durante el embarazo y la lactancia deben evaluarse considerando los posibles riesgos para el feto o el recién nacido.

Interacciones medicamentosas

- La mianserina puede potenciar la acción depresora nerviosa central del alcohol y se debe aconsejar a los pacientes que eviten tomar alcohol durante el tratamiento.
- La mianserina interactúa con la clonidina y otros depresores del SNC.
- La mianserina no interactúa con la betanidina, metildopa, guanetidina, o propanol (solo o combinado con hidralazina). De todos modos, se recomienda monitorear la presión sanguínea de aquellos pacientes que son tratados concomitantemente con agentes antihipertensivos.
- Como ocurre con otros antidepresivos, la mianserina puede afectar el metabolismo de los derivados cumarínicos como la warfarina, lo que requiere su supervisión.

Efectos sobre la capacidad de manejar o conducir maquinarias

La mianserina puede disminuir la performance psicomotora durante los primeros días de tratamiento. En general los pacientes deprimidos tratados con antidepresivos deben evitar realizar actividades potencialmente peligrosas como conducir un vehículo a motor o manejar maquinarias.

Acciones colaterales y secundarias

Se ha observado frecuentemente la presentación de somnolencia.
Se han informado ocasionalmente discrasias sanguíneas, convulsiones, hipomanía, hipotensión, disturbios de la función hepática, artralgia, edema, hiperquinesia y exantema. Se han reportado casos de aumento de peso corporal. Se ha observado sedación al inicio del tratamiento que disminuye a medida que se continúa con el mismo (de todos modos la reducción de la dosis no produce generalmente una menor sedación pero puede alterar la eficacia antidepresiva).
La frecuencia y severidad de los síntomas relacionados con la depresión como sequedad de la boca y constipación no se incrementan generalmente durante el tratamiento con mianserina.
Se ha reportado hipotensión ortostática, sudores y temblores.
Los efectos antimuscarínicos y cardíacos de la mianserina son menores que otros antidepresivos tricíclicos. Debe ser usado con precaución en pacientes con cardiopatía previa.

Sobredosis y su tratamiento

Los síntomas de sobredosis aguda se limitan normalmente a una sedación prolongada. Raramente ocurren arritmias cardíacas, convulsiones, hipotensión severa y depresión respiratoria. No hay antídoto específico. El tratamiento es lavado gástrico con tratamiento sintomático y de soporte adecuado de las funciones vitales