|
|
|
|
Acción Terapéutica: Antimaníaco, Anticíclico y Anticonvulsionante. Indicaciones: Crisis maníaca aguda. Profilaxis del Trastorno Bipolar (maníaco-depresivo) y de la Depresión Mayor. Epilepsia. |
|
|
Farmacodinamia: La
efectividad de su acción anticonvulsivante más importante es su acción sobre
el "efecto kindling" (de actividad propagada) de la amígdala. El bloqueo de los canales de sodio y la reducción de la liberación de glutamato producirían la estabilización de la membrana neuronal, responsable de su acción antiepiléptica. La explicación de los mecanismos de acción por el aumento del GABA, por la disminución de la somatostatina como efecto anticonvulsivante, por las acciones agonistas sobre la vasopresina y por la capacidad de inhibir, al igual que el electroshock, las descargas epilépticas provocadas por estimulación eléctrica en el sistema límbico de animales de laboratorio, es aún insuficiente. Los mecanisms de tipo GABA-agonista no serían responsables de los efectos anticonvulsivos ni antidepresivos. Su efecto en la manía estaría mediado a través de la disminución de AMPc, que está aumentado en este trastorno. Además, en estudios de laboratorio in vitro e in vivo en ratas se vio que la carbamazepina inhibe la inducción del C-FOS por la forskolina, que también está aumentada en la manía. La acción antimaníaca se desarrollaría fundamentalmente en el sistema límbico al reducir el turn-over de noradrenalina y dopamina. Efectos Adversos:
Suelen ser de naturaleza leve y pasajera, se producen sobre todo al principio
del tratamiento y por lo general remiten al proseguir la medicación. Los
efectos colaterales más comunes que se han comunicado durante la fase de
dosificación inicial son fatiga, vértigo y ataxia. En los estudios clínicos
con oxacarbamazepina administrada en régimen monoterapéutico se ha comunicado
los efectos secundarios siguientes: sistema nervioso central (y periférico): a
menudo: fatiga; en ocasiones: vértigo, trastornos de la memoria, cefaleas,
temblor, trastornos del sueño, parestesias; raramente: labilidad psíquica,
tinnitus, ataxia, depresión, trastornos visuales, ansiedad. Tracto
gastrointestinal: en ocasiones: trastornos gastrointestinales, por ejemplo, náuseas.
Reacciones de hipersensibilidad: en ocasiones eritemas. Sangre: en ocasiones:
descenso del recuento leucocitario (fluctuante, pasajero). Hígado: en
ocasiones: aumento ligero de la fosfata alcalina. Aparato cardiovascular:
raramente: hipotensión ortostática. Otros: en ocasiones: aumento de peso,
edema, hiponatremia, descenso de la libido en los varones, menstruación
irregular; raramente: pérdida de peso. Además, en niños (que reciben
politerapia): vómitos, agresividad, fiebre (de origen desconocido). Como es posible que durante la medicación con oxacarbamazepina descienda el sodio sérico, se recomienda medirlo antes de instituir el tratamiento y después, con intervalos regulares. Se vigilará estrechamente a los enfermos con niveles bajos de sodio sérico y a los que sean tratados con diuréticos. La oxacarbamazepina tiene un potencial inductor enzimático menor que la carbamazepina, por lo tanto si a los pacientes que están recibiendo politerapia se les retiran la carbamazepina u otros antiepilépticos inductores enzimáticos y son reemplazados por oxacarbamazepina, puede ser necesario reducir la posología de la medicación concomitante. Se desconoce la influencia de la insuficiencia renal y hepática en la eliminación del fármaco. La dosificación de la droga se decidirá con cautela en los enfermos con disfunción renal o hepática y se controlarán los niveles plasmáticos de la droga. También se dosificará con precaución en los sujetos con enfermedades cardiovasculares graves y en las personas de edad avanzada. Si el tratamiento con oxacarbamazepina se interrumpe bruscamente, por ejemplo, por efectos secundarios graves, el cambio a otro antiepiléptico se realizará bajo protección, por ejemplo, con diazepam y bajo estricta vigilancia, puesto que la oxacarbamazepina deprime el sistema nervioso central, los pacientes tratados deberán renunciar al consumo de bebidas alcohólicas. La alergia cruzada a la oxacarbamazepina se produce en 25% aproximadamente de los enfermos alérgicos a la carbamazepina. Es probable que esta alergia cruzada se deba a la semejanza estructural entre ambos fármacos. Por consiguiente, se actuará con cautela cuando se pase a la oxacarbamazepina en los pacientes alérgicos. Efectos sobre la capacidad de conducir o manejar máquinas: dado que ejerce un efecto sedante puede menoscabar la capacidad del paciente para conducir vehículos o manejar máquinas. Embarazo: por regla general no deberán tomarse medicamentos durante los tres primeros meses de gestación y habrán de sopesarse cuidadosamente los beneficios frente a los riesgos de un tratamiento medicamentoso mientras dure el embarazo. La oxacarbamazepina y su metabolito activo atraviesan la barrera placentaria. Los niveles plasmáticos de la madre y de los recién nacidos son similares. No se tiene experiencia para determinar la seguridad de la oxacarbamazepina en el embarazo humano. Se evitará el empleo de la oxacarbamazepina durante el embarazo, sobre todo en los tres primeros meses, a menos que la medicación sea esencial y no haya otra alternativa segura. Se administrará la dosis mínima que sea eficaz y se recomienda controlar los niveles séricos. Lactancia: por regla general se debe evaluar el riesgo y el beneficio de tomar medicamentos durante la lactancia. La oxacarbamazepina y su metabolito activo pasan a la leche materna. Se ha comprobado que la concentración en el plasma de ambas sustancias es el doble de la concentración en la leche materna. No se tiene experiencia para determinar la seguridad de la oxacarbamazepina durante la lactancia. No puede excluirse la posibilidad de efectos no deseados en el lactante; por ello, se recomienda suspender la lactancia en estos casos. Interacciones: Hasta el presente sólo se dispone de información limitada sobre las interacciones entre la oxacarbamazepina y otros antiepilépticos u otros fármacos. Los estudios clínicos han revelado que la oxacarbamazepina sólo intensifica ligeramente - si es que lo hace - la eliminación de la fenitoína y del ácido valproico cuando se administran al mismo tiempo. No obstante, puede ser aconsejable determinar el nivel plasmático de la droga. Según los estudios farmacocinéticos, las principales transformaciones metabólicas de la oxacarbamazepina y su metabolito activo, el derivado 10-monohidroxi, no dependen del sistema enzimático del P-450 citocromo. Por lo tanto, la inhibición o inducción de este sistema enzimático por otros agentes tendrá poco efecto en la farmacocinética de la oxacarbamazepina y su metabolito activo. A la inversa, es pequeño el riesgo de que la oxacarbamazepina influya sobre la farmacocinética de otros preparados. Sin embargo, se tendrá en cuenta la posibilidad de que se produzcan interacciones medicamentosas con la oxacarbamazepina hasta que estos hallazgos farmacocinéticos sean confirmados por los datos clínicos.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad conocida a la oxacarbamazepina.
|
|
|
|
|
|
|
|
|
© 1999 - 2007
Eutimia.com. Director:
Dr. Luis I.
Mariani. |
|
