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Página de Inicio > Psicofármacos > Anticíclicos > Gabapentín Acción Terapeútica: Antimaníaco, Anticíclico y Anticonvulsionante. Indicaciones: Crisis maníaca aguda. Profilaxis del Trastorno Bipolar (maníaco-depresivo) y de la Depresión Mayor. Epilepsia. |
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Farmacodinamia: El mecanismo de
acción del gabapentín se desconoce. Si bien su estructura molecular está
relacionada con el ácido gammaaminobutírico (GABA), se sabe que no interactúa
con los receptores del GABA, no se convierte en GABA por biotransformación ni
inhibe su metabolismo. Tampoco posee afinidad por los receptores de
benzodiazepinas, glutamato, N-metil D-aspartato (NMDA), quisqualato, cainato
(sensibilizados o no con glicina para la acción de estrictinina), alfaadrenérgicos
(1 y 2) o betaadrenérgicos, adenosina 1, adenosina 2, acetilcolina (muscarínico
o nicotínico), dopamina (D1, D2), histamina (H1), serotonina (S1, S2) y opiáceos.
Su sitio de unión cerebral parece estar ubicado en la neocorteza y el hipocampo
(en ratas). La actividad anticonvulsiva se comprobó en estudios preclínicos en
las crisis producidas por electroshock máximo o pentametilen y en cepas de
animales con epilepsia genética.
Farmacocinética: Biodisponibilidad: 60%; disminuye con el incremento de las dosis y la absorción no es afectada por la ingestión de alimentos. Unión a proteínas plasmáticas: <3%. En pacientes con epilepsia, la concentración en el LCR del gabapentín es la quinta parte de la concentración plasmática. Se excreta por la orina, sin metabolizar, y la vida media de eliminación es de 5 a 7 horas. La constante de eliminación y los clearances plasmático y renal son proporcionales al clearance de cratinina. Se requiere ajuste de dosis en pacientes con patologías renales y en ancianos. Reacciones Adversas: Las más comunes son somnolencia, ataxia, fatiga, mareo y nistagmo. Con menor frecuencia se presentan: temblor, rinitis, ambliopía, diplopía, aumento de peso, faringitis, nerviosismo, disartria, amnesia, dispepsia, mialgias, dolor de espalda, depresión, tos, edema periférico, sequedad de boca y garganta, impotencia, alteraciones en el pensamiento, constipación, trastornos dentales, contracción espasmódica, erosión cutánea, prurito, vasodilatación, aumento del apetito, leucopenia, coordinación anormal y leucopenia. Precauciones y Advertencias: En las crisis de ausencia no es efectivo y aun puede exacerbarlas. No interrumpir su administración en forma brusca. No se aconseja conducir automotores ni operar maquinaria pesada. No se requiere monitorear las concentraciones plasmáticas de gabapentín para optimizar el tratamiento. Se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debiera suspenderse si la madre debe recibir la droga. La seguridad y efectividad en niños menores de 12 años no se ha establecido. Interacciones: No modifica la biodisponibilidad de otras drogas antiepilépticas comunes (ácido valproico, carbamazepina, fenitoína y fenobarbital). La cimetidina reduciría levemente su excreción renal. No se aconseja el empleo simultáneo de antiácidos (dejar pasar 2 horas para la ingestión de los mismos). Contraindicaciones: Hipersensibilidad al fármaco. Sobredosificación: Los
signos de toxicidad aguda incluirían ataxia, disnea, diplopia, disartria,
adormecimiento, letargo y diarrea. En caso de sobredosis el gabapentín puede
ser eliminado por hemodiálisis.
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Mariani. |
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