Lorazepam

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NOMBRES COMERCIALES
Amparax, Aplacasse, Ativan, Kalmalin, Orfidal, Sinestron,Trapax.

ACCIÓN TERAPÉUTICA
Ansiolítico.

INDICACIÓN
Tratamiento de corto plazo de los trastornos de ansiedad.

FARMACODINAMIA (MECANISMO DE ACCIÓN)
Su mecanismo de acción consiste en su actividad agonista sobre el complejo receptor postsinático GABA-Benzodiazepínico de tipo "A" [facilita la actividad neurodepresora del neurotransmisor aminoacídico ácido gamma aminobutírico (GABA) sobre el SNC (sistema nervioso central)]. esta acción se ejerce fundamentalmente a nivel de la amígdala y la corteza frontal, los cuales son centros ansiogénicos por excelencia.

FARMACOCINÉTICA
El Lorazepam se absorbe rápidamente con una biodisponibilidad del 90 %. Las concentraciones plasmáticas pico se alcanzan a las 2 horas de su administración oral.
Su nivel plasmático máximo luego de una dosis de 2 mg es de 20 ng/ml.
La vida media plasmática del Lorazepam libre es de 12 horas y la de su principal metabolito, el Lorazepam glucurónido es de 18 horas. En concentraciones clínicas relevantes, el Lorazepam se une a las proteínas plasmáticas en un 85 %. El Lorazepam glucurónido se excreta en orina. Los niveles plasmáticos de Lorazepam son proporcionales a la dosis administrada. No hay evidencia de acumulación de Lorazepam en períodos de tratamiento de hasta 6 meses.

POSOLOGIA Y FORMA DE ADMINISTRACION
La dosis usual es de 1 a 5 mg/día; debiéndose administrar en general antes de acostarse. Para el control de la ansiedad, la mayoría de los pacientes requieren una dosis inicial de 1 a 3 mg/día, repartidos en 1 ó 2 tomas. En caso de insomnio por ansiedad o una situación transitoria de stress se aconseja una dosis única de 2 a 4 mg antes de acostarse.
En pacientes añosos o debilitados se recomienda iniciar el tratamiento con la mitad de la dosis, ajustándose luego de acuerdo a la necesidad y tolerancia. La duración del tratamiento no deberá superar un mes, salvo prescripción y control médico estrecho.
Los aumentos de la dosis deberán realizarse gradualmente.

REACCIONES ADVERSAS
Los pacientes geriátricos y debilitados; los niños y los pacientes con enfermedades hepáticas son más sensibles a los efectos de las benzodiazepinas en el SNC.
En general, de aparecer, las reacciones adversas se observan al comienzo del tratamiento y comúnmente desaparecen espontáneamente o con la reducción de la dosis.
Las reacciones más frecuentes son la sedación (15,9 %), vértigos (6,9 %), debilidad (4,2 %) e inestabilidad (3,4 %).
Con menor frecuencia se describen desorientación, depresión, náuseas, cambios de apetito, cefaleas, trastornos del sueño, agitación, síntomas dermatológicos, trastornos oculares, síntomas gastrointestinales y manifestaciones autonómicas. La incidencia de sedación e inestabilidad se incrementa con la edad. Pequeños descensos en la presión arterial han sido remitidos pero carecen de importancia clínica y se relacionan probablemente a la mejoría de la ansiedad promovida por el Lorazepam. Amnesia transitoria o alteraciones en la memoria se han informado en asociación con el uso de benzodiazepinas.

ADVERTENCIAS
No se recomienda su utilización en pacientes con depresión primaria o psicosis. Se aconseja durante su administración no operar maquinarias de precisión o conducir vehículos.
La tolerancia al alcohol y a otros depresores del SNC está disminuida con el uso concomitante del Lorazepam.
-Dependencia física y psíquica: síntomas de abstinencia tales como los que se observan con barbitúricos y alcohol (convulsiones, temblor, calambres musculares y abdominales, vómitos y sudoración) pueden presentarse al suspender bruscamente el Lorazepam.
Estos síntomas se observan en aquellos pacientes que reciben dosis excesivas de Lorazepam durante períodos prolongados. Síntomas de abstinencia más leves tales como euforia e insomnio se han descripto luego de la suspensión abrupta de Lorazepam en pacientes bajo dosis terapéuticas durante varios meses de
tratamiento. Por tal razón, en presencia de tratamientos prolongados, se deberá reducir la dosis de Lorazepam gradualmente. Aquellos pacientes con predisposición a la adicción (drogadictos, alcoholismo) deben ser estrechamente controlados de ser prescriptos con Lorazepam u otros psicotrópicos, debido a la posibilidad
concreta de habituación y dependencia a estos fármacos.

PRECAUCIONES
En pacientes con depresión acompañada de ansiedad debe considerarse el riesgo posible de suicidio. En caso de pacientes añosos o debilitados la dosis diaria inicial no debe exceder los 2 mg con el objeto de evitar sedación extrema. Deberán considerarse con precaución la administración de Lorazepam en pacientes con disfunción hepática y/o renal. En pacientes con trastornos cardiovasculares o gastrointestinales que coexisten con ansiedad, el uso de Lorazepam no ha demostrado
beneficios significativos sobre dichos trastornos orgánicos.
El uso de Lorazepam en forma prolongada en pacientes geriátricos requiere de recaudos y deberán controlarse con frecuencia la aparición de síntomas del tracto digestivo superior.
No se ha establecido la seguridad del Lorazepam en niños menores de 12 años.
Pruebas de laboratorio: se han descripto en pacientes bajo tratamiento con Lorazepam, leucopenia y elevaciones de la LDH. En caso de tratamientos prolongados deberán realizarse controles hematológicos y de la función hepática en forma periódica.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Las benzodiazepinas, incluyendo el Lorazepam, producen efectos depresores del sistema nervioso central si se administran junto a otros depresores como el alcohol y los barbitúricos.
El uso de antiácidos puede retrasar pero no disminuir la absorción; la administración previa de Lorazepam puede disminuir la dosis necesaria de un derivado del fentanilo para inducir anestesia. El uso simultáneo con levodopa puede disminuir los efectos terapéuticos de esta droga. La escopolamina junto con Lorazepam parenteral puede aumentar la incidencia de sedación, alucinación y comportamiento irracional.

CONTRAINDICACIONES
-Hipersensibilidad a las benzodiazepinas.
-Glaucoma de ángulo cerrado.
-Miastenia gravis.
-Disfunción renal._
-Apnea respiratoria o insuficiencia pulmonar severa.
-Embarazo y lactancia.
El uso de benzodiazepinas durante el primer trimestre de embarazo ha resultado en un mayor riesgo de malformaciones congénitas de acuerdo a distintas publicaciones. Por tal motivo, deberá evitarse la utilización de Lorazepam durante el embarazo.
Asimismo, deberá considerarse y descartarse un posible embarazo antes de prescribir Lorazepam a una paciente en edad reproductiva. Las pacientes serán advertidas que si se embarazan en el transcurso del tratamiento con Lorazepam deberán comunicarlo de inmediato a su médico. El Lorazepam y su metabolito el Lorazepam glucurónido atraviesan la placenta.

SOBREDOSIFICACION
Ante la eventualidad de una sobredosificación, concurrir al Hospital más cercano o comunicarse con los Centros de Toxicología.
Las manifestaciones de sobredosificación con Lorazepam incluyen somnolencia, confusión y coma. Se deberá inducir la emésis y/o efectuar lavado gástrico, seguido de medidas generales de sostén, con control de signos vitales y observación estrecha del paciente. La hipotensión aunque infrecuente, se controlará con agentes hipertensores.
El flumazenil, antagonista benzodiazepínico, puede utilizarse en pacientes hospitalizados como tratamiento adyuvante. Deberá tenerse presente la posibilidad de convulsiones con el uso de flumazenil, en especial en pacientes bajo tratamiento prolongado con benzodiazepinas.

INFORMACION PARA EL PACIENTE
Para asegurar el uso seguro y efectivo del Lorazepam, los pacientes deberán ser informados que debido a que las benzodiazepinas (ej.: Lorazepam) pueden producir dependencia psíquica y física, es recomendable que consulte a su médico antes de incrementar la dosis o interrumpir abruptamente el tratamiento con este medicamento.

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